壹生资讯-阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛、替罗非班，四种抗血小板药的区别

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2020-10-29作者：壹声经验

冠心病

抗血小板药物治疗是减少冠心病患者再发事件和死亡的重要措施之一。目前，国内常用的抗血小板药物包括口服阿司匹林、氯吡格雷和替格瑞洛及静脉注射替罗非班。这四种抗血小板药物之间有什么区别？

一、医保情况

阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛、替罗非班均属于医保目录品种。

需要提醒的是：氯吡格雷和替格瑞洛，非急性期限二线用药（患者有阿司匹林禁忌证或不耐受）；急性冠脉综合征患者，医保支付不超过12个月。

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二、临床应用

冠心病的临床分型

冠状动脉粥样硬化性心脏病，是指由于冠状动脉粥样硬化使管腔狭窄或闭塞导致心肌缺血、缺氧或坏死而引发的心脏病，简称冠心病。

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临床应用

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三、作用机制

当粥样斑块破裂或糜烂时，邻近的血小板被激活；被激活的血小板，通过释放血栓素A2（TXA2）和二磷酸腺苷（ADP）等物质，激活和募集其他血小板；最终通过激活糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体，使血小板在斑块处交联和聚集。

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阿司匹林

通过不可逆性抑制血小板环氧化酶－1（COX-1），阻止血栓素A2的生成，从而达到抑制血小板活化和聚集的作用。维持剂量为每75～100 mg/次，每日一次。

阿司匹林对二磷酸腺苷（ADP）和胶原所致血小板聚集无影响。

氯吡格雷、替格瑞洛

通过抑制血小板二磷酸腺苷（ADP）受体（P2Y12），从而抑制活化血小板释放ADP所诱导的血小板聚集。

氯吡格雷属于前体药物，其活性代谢产物与P2Y12受体不可逆结合；半衰期为7～8 h，维持剂量为75 mg/次，每日一次。

替格瑞洛及其主要代谢产物，与P2Y12受体可逆性结合；半衰期为8～12 h，维持剂量为60~90mg/次，每日二次。

替罗非班

通过与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb /Ⅲa）受体可逆性结合，阻止纤维蛋白原与GPⅡb /Ⅲa结合，从而阻断血小板的交联及血小板的聚集。

替罗非班半衰期范围约为1.4~1.8h，需持续静脉输注给药；替罗非班抗血小板聚集作用强，停药后血小板功能恢复快。

四、氯吡格雷与替格瑞洛

氯吡格雷属于前体药物，需要在CYP2C19作用下代谢为活性代谢产物，才能与P2Y12受体不可逆结合。尽量避免与CYP2C19抑制剂（奥美拉唑）合用。

替格瑞洛不需要经过肝药酶代谢转化，即可直接与P2Y12受体结合，并且结合是可逆的，给药2～4ｈ后可以产生80%以上的血小板聚集抑制作用。

多国、多中心、双盲随机对照的PLATO研究表明，与氯吡格雷相比，替格瑞洛治疗的急性冠状动脉综合征患者心血管事件（心血管死亡、心肌梗死、脑卒中、严重再发缺血、短暂性脑缺血发作、动脉血栓形成）发生风险更低！

但是，替格瑞洛治疗的患者中，出血、呼吸困难、心动过缓、尿酸水平升高等不良事件的发生率高于氯吡格雷组患者。

年龄＞75岁者，建议应用氯吡格雷！

来源：药评中心

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